جلوكير ٥٠٠ والعلاجات البديلة لمرضى السكري (دليل شامل)

Glucare 500 and treatments for diabetics (comprehensive guide)

جلوكير ٥٠٠ والعلاجات البديلة لمرضى السكري (دليل شامل)
0

علاج جلوكير ٥٠٠ هوعلاج لداء السكري من النوع الثاني، خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن، ويتم أخذه عندما لا تؤدي الإدارة الغذائية وممارسة الرياضة وحدهما إلى التحكم الكافي في نسبة السكر في الدم.

جلوكير ٥٠٠ للكبار

– بالنسبة للبالغين، فيمكن استخدام جلوكير هيدروكلوريد كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للسكري عن طريق الفم أو مع الأنسولين.
لقد ظهر انخفاض في مضاعفات مرض السكري عند مرضى السكري البالغين من النوع الثاني الذين يعانون من زيادة الوزن والذين تم علاجهم باستخدام Glucare كعلاج أولي بعد فشل النظام الغذائي.

جلوكير ٥٠٠ للأطفال

في الأطفال من سن 10 سنوات والمراهقين، يمكن استخدام جلوكير ٥٠٠ (Glucare hydrochloride) كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الأنسولين، لعلاج داء السكري من النوع الثاني، خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن، عندما لا تؤدي الإدارة الغذائية وممارسة الرياضة وحدهما إلى التحكم الكافي في نسبة السكر في الدم.

بالنسبة للبالغين، يمكن استخدام أقراص الميتفورمين المغلفة كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للسكري عن طريق الفم أو مع الأنسولين.
بالنسبة للأطفال من سن 10 سنوات والمراهقين، يمكن استخدام أقراص جلوكير ٥٠٠ (Glucare) المغلفة كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الأنسولين.
ولقد ظهر انخفاض في مضاعفات مرض السكري لدى مصابي السكري البالغين من النوع الثاني الذين يعانون من زيادة الوزن والذين تم علاجهم باستخدام جلوكير ٥٠٠ (Glucare) كعلاج أولي بعد فشل النظام الغذائي.

جرعة جلوكير ٥٠٠ وطريقة الإعطاء

الجرعات
بالنسبة للبالغون (مع وظائف الكلى الطبيعية، معدل الترشيح الكبيبي> 90 مل / دقيقة):
العلاج الأحادي والجمع مع علاجات أخرى مضادة لمرض السكر عن طريق الفم:
– جرعة البدء المعتادة هي 500 مجم (5 مل) أو 850 مجم (8.5 مل) من جلوكير هيدروكلوريد بعدد مرتين أو ثلاث مرات يوميًا أثناء أو بعد الوجبات.
– بعد 10 إلى 15 يومًا يجب تعديل الجرعة على أساس قياسات جلوكوز الدم وقد تؤدي الزيادة البطيئة للجرعة إلى تحسين تحمل الجهاز الهضمي
بالنسبة للمرضى الذين يتلقون جرعة عالية من Glucare hydrochloride (2 إلى 3 جرام يوميًا)، من الممكن استبدال جرعتين Glucare hydrochloride 500mg (5ml) بجرعة Glucare hydrochloride واحدة 1000mg (10ml).
الجرعة القصوى الموصى بها من جلوكير ٥٠٠ (Glucare) هي 3 جم (30 مل) يوميًا، تؤخذ على 3 جرعات مقسمة.
– إذا كنت تنتقل من علاج آخر مضاد لمرض السكر عن طريق الفم، فتوقف عن استخدام العلاج الآخر وابدأ في تناول جلوكير Glucare بالجرعة الموضحة أعلاه.

المشاركة مع الأنسولين:

يمكن استخدام الجلوكير 500 والأنسولين في العلاج المركب لتحقيق تحكم أفضل في جلوكوز الدم.
ويتم إعطاء Glucare hydrochloride بجرعة البدء المعتادة 500 مجم (5 مل) أو 850 مجم (8.5 مل) 2-3 مرات يوميًا، بينما يتم تعديل جرعة الأنسولين على أساس قياسات سكر الدم.

جلوكير ومرضى القصور الكلوي

يجب تقييم معدل الترشيح الكبيبي (GFR) قبل بدء العلاج بالمنتجات المحتوية على Glucare جلوكير ٥٠٠ مرة  الأقل سنويًا.
بالنسبة للمرضى المعرضين لخطر متزايد للإصابة بمزيد من التقدم في القصور الكلوي وفي كبار السن، لذا يجب تقييم وظائف الكلى بشكل متكرر، على سبيل المثال كل 3-6 أشهر.
يمكن استخدام جلوكير ٥٠٠ Glucare في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل، في المرحلة 3 أ (تصفية الكرياتينين [CrCl] 45-59 مل / دقيقة أو معدل الترشيح الكبيبي المقدر [eGFR] 45-59 مل / دقيقة / 1.73 م 2) فقط في حالة عدم وجود شروط أخرى التي قد تزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني وتعديلات الجرعة التالية:

اعتبارات إضافية إجمالي الجرعة اليومية القصوى
(تقسم إلى 2-3 جرعات يومية)
GFR مل / دقيقة
يمكن النظر في تخفيض الجرعة فيما يتعلق بتدهور وظائف الكلى. 3000 مجم 60-89
يجب مراجعة العوامل التي قد تزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني (انظر 4.4) قبل النظر في بدء استخدام جلوكير ٥٠٠ (Glucare). 2000 مجم 45-59
30-44
جرعة البدء هي على الأكثر نصف الجرعة القصوى. 1000 مجم
هو بطلان جلوكير.

 

<30

لا يستخدم جلوكير (جلوكير ٥٠٠) في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبي <30 مل / دقيقة).

بالنسبة لكبار السن

بسبب احتمالية انخفاض وظائف الكلى لدى الأشخاص المسنين، يجب تعديل جرعة جلوكير Glucare بناءً على وظيفة الكلى ويعد التقييم المنتظم لوظيفة الكلى ضروري.
بالنسبة للأطفال
العلاج الأحادي والجمع مع الأنسولين

جلوكير ٥٠٠والعلاجات البديلة لمرضى السكري (دليل شامل)
جلوكير ٥٠٠

– يمكن استخدام جلوكير 500 هيدروكلوريد للأطفال من سن 10 سنوات والمراهقين.
– جرعة البدء المعتادة هي 500 مجم (5 مل) أو 850 مجم (8.5 مل) مرة واحدة يومياً أثناء الوجبات أو بعد الوجبات.
– بعد 10 إلى 15 يومًا يجب تعديل الجرعة على أساس قياسات جلوكوز الدم، وقد تؤدي الزيادة البطيئة للجرعة إلى تحسين تحمل الجهاز الهضمي.
الجرعة القصوى الموصى بها من Glucare هي 2 جم (20 مل) يوميًا، وتؤخذ على جرعتين أو 3 جرعات مقسمة.

طريقة الإعطاء جلوكير ٥٠٠ 

محلول جلوكير عن طريق الفم.

الكبار:
البالغين مع وظائف الكلى الطبيعية (GFR> 90 مل / دقيقة)
العلاج الأحادي والجمع مع عوامل أخرى مضادة لمرض السكر عن طريق الفم:
– جرعة البدء المعتادة هي 500 مجم أو 850 مجم جلوكير مرتين أو ثلاث مرات يومياً أثناء أو بعد الوجبات.
بعد 10 إلى 15 يومًا، يجب تعديل الجرعة على أساس قياسات جلوكوز الدم وقد تؤدي الزيادة البطيئة للجرعة إلى تحسين تحمل الجهاز الهضمي.
الجرعة القصوى الموصى بها من جلوكير ٥٠٠ (Glucare) هي 3 غرام يوميًا، تؤخذ على 3 جرعات مقسمة.
إذا كنت تنتقل من علاج آخر مضاد لمرض السكر عن طريق الفم مقصودًا: أوقف العامل الآخر وابدأ بتناول جلوكير Glucare بالجرعة الموضحة أعلاه.

المشاركة مع الأنسولين:

يمكن استخدام الجلوكير والأنسولين في العلاج المركب لتحقيق تحكم أفضل في جلوكوز الدم، يتم إعطاء Glucare بجرعة البدء المعتادة من 500 مجم أو 850 مجم Glucare 2 أو 3 مرات يوميًا، بينما يتم تعديل جرعة الأنسولين على أساس قياسات جلوكوز الدم.
كبير:
بسبب احتمالية انخفاض وظائف الكلى لدى الأشخاص المسنين، يجب تعديل جرعة جلوكير ٥٠٠ (Glucare) بناءً على وظيفة الكلى. التقييم المنتظم لوظيفة الكلى ضروري.

جلوكير والقصور الكلوي لمرضى السكري 

يجب تقييم معدل الترشيح الكبيبي (GFR) قبل بدء العلاج بالمنتجات المحتوية على الميتفورمين وعلى الأقل سنويًا بعد ذلك.
بالنسبة للمرضى المعرضين لخطر متزايد للإصابة بمزيد من التقدم في القصور الكلوي وفي كبار السن، يجب تقييم وظائف الكلى بشكل متكرر، على سبيل المثال كل 3-6 أشهر.

GFR مل / دقيقة إجمالي الجرعة اليومية القصوى
(تقسم إلى 2-3 جرعات يومية)
اعتبارات إضافية
60-89 3000 مجم يمكن النظر في تخفيض الجرعة فيما يتعلق بتدهور وظائف الكلى.
45-59 2000 مجم يجب مراجعة العوامل التي قد تزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني قبل النظر في بدء تناول الميتفورمين.
جرعة البدء هي على الأكثر نصف الجرعة القصوى.
30-44 1000 مجم
<30 هو بطلان الميتفورمين.

عدد الأطفال :

العلاج الأحادي والجمع مع الأنسولين

– يمكن استخدام أقراص جلوكير المغلفة للأطفال من سن 10 سنوات والمراهقين.
– جرعة البدء المعتادة هي 500 مجم أو 850 مجم جلوكير مرة واحدة يومياً أثناء الوجبات أو بعد الوجبات.
بعد 10 إلى 15 يومًا، يجب تعديل الجرعة على أساس مستويات سكر الدم وقد تؤدي الزيادة البطيئة للجرعة إلى تحسين تحمل الجهاز الهضمي.
الجرعة القصوى الموصى بها من جلوكير ٥٠٠ (Glucare) هي 2 غرام يوميًا، تؤخذ على جرعتين أو 3 جرعات مقسمة.

أفضل 20 دواءً بنفس مكونات جلوكير ٥٠٠

جلوكوفاج، Meglucon Hexal ، Ebymect (ميتفورمين هيدروكلوريد) ميلينكس، أسفورمين، جلوكوفانس، ميتفورمين، جانوميت ،جي ميت ، ميتفوجاما، ميتفورمينا ستادا، آبو ميتفورمين، Adimet،  فيلميتيا، ميتفورمين فايزر، سينجاردي (إمباغليفلوزين_ميتفورمين هيدروكلوريد)، فيبوميت، شيجدو، منجن
أفضل 20 دواءً بنفس علاجات جلوكير ٥٠٠ :
  1. جلوكوفاج
  2. Meglucon Hexal
  3. Ebymect (ميتفورمين هيدروكلوريد)
  4. ميلينكس
  5. أسفورمين
  6. جلوكوفانس
  7. ميتفورمين
  8. جانوميت
  9. جي ميت
  10. ميتفوجاما
  11. ميتفورمينا ستادا
  12. آبو ميتفورمين
  13. Adimet
  14. فيلميتيا
  15. ميتفورمين فايزر
  16. سينجاردي
  17. (إمباغليفلوزين_ميتفورمين هيدروكلوريد)
  18. فيبوميت
  19. شيجدو
  20. منجن

موانع الاستخدام لـ جلوكير ٥٠٠ 

جلوكير ٥٠٠والعلاجات البديلة لمرضى السكري (دليل شامل)
جلوكير ٥٠٠

اضغط علي الصوره لمشاهدتها بالحجم الكامل

– أي نوع من الحماض الاستقلابي الحاد (مثل الحماض اللبني، الحماض الكيتوني السكري.)
– الفشل الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبي <30 مل / دقيقة)
– الحالات الحادة مع القدرة على تغيير وظائف الكلى مثل:

  • الجفاف.
  • عدوى شديدة.
  • صدمة.
– المرض الذي قد يسبب نقص الأكسجة في الأنسجة (خاصة المرض الحاد، أو تفاقم المرض المزمن) مثل:
  • قصور القلب اللا تعويضي.
  •  فشل الجهاز التنفسي.
  • احتشاء عضلة القلب الأخير.
  • صدمة.

– القصور الكبدي، التسمم الحاد بالكحول، إدمان الكحول.

– أي نوع من الحماض الاستقلابي الحاد (مثل الحماض اللبني، الحماض الكيتوني السكري)
– الفشل الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبي <30 مل / دقيقة)
– الحالات الحادة مع القدرة على تغيير وظائف الكلى مثل:

  • الجفاف.
  • عدوى شديدة.
  • صدمة.

– الأمراض الحادة أو المزمنة التي قد تسبب نقص الأكسجة في الأنسجة مثل:

  •  فشل القلب أو الجهاز التنفسي.
  • احتشاء عضلة القلب الأخير
  • صدمة.
  • القصور الكبدي، التسمم الحاد بالكحول، إدمان الكحول.

الحماض اللبني

الحماض اللبني، وهو من المضاعفات الأيضية النادرة جدًا ولكنه خطير، يحدث غالبًا عند التدهور الحاد في وظائف الكلى أو مرض القلب التنفسي أو الإنتان يحدث تراكم الجلوكير مع التدهور الحاد في وظائف الكلى ويزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني.
حدثت حالات الحماض اللبني المبلغ عنها في المرضى الذين يتناولون جلوكير ٥٠٠ (Glucare) بشكل أساسي في مرضى السكري الذين يعانون من قصور كلوي أو تدهور حاد في وظائف الكلى.
يجب توخي الحذر بشكل خاص في الحالات التي قد تتعرض فيها وظائف الكلى لضعف، على سبيل المثال في حالة الجفاف (الإسهال الشديد أو القيء أو الحمى أو انخفاض تناول السوائل)، أو عند البدء في العلاج الخافض للضغط أو العلاج المدر للبول وعند بدء العلاج باستخدام مادة غير ستيرويدية عقار مضاد للالتهابات (NSAID).
في الحالات الحادة المذكورة، يجب إيقاف جلوكير ٥٠٠ (Glucare) مؤقتًا.
يجب مراعاة عوامل الخطر الأخرى المصاحبة لتجنب الحماض اللبني مثل مرض السكري الذي يتم التحكم فيه بشكل سيئ، والكيتونية، والصيام لفترات طويلة، والإفراط في تناول الكحول، والفشل الكبدي وأي حالة مرتبطة بنقص الأكسجة (مثل قصور القلب اللا تعويضي، واحتشاء عضلة القلب الحاد).
يجب مراعاة خطر الإصابة بالحماض اللبني في حالة وجود علامات غير محددة مثل تقلصات العضلات واضطرابات الجهاز الهضمي مثل آلام البطن والوهن الشديد.
لابد من توجيه المرضى لإخطار أطبائهم بهذه العلامات على الفور في حالة حدوثها، لا سيما إذا كان المرضى قد تحملوا Glucare جيدًا من قبل.
يجب إيقاف جلوكير ٥٠٠ (Glucare)، مؤقتًا على الأقل، حتى يتم توضيح الموقف.
يجب بعد ذلك مناقشة إعادة إدخال Glucare مع الأخذ في الاعتبار نسبة الفائدة / المخاطر على أساس فردي بالإضافة إلى وظائف الكلى.

تشخيص

يجب البدء بحذر في المنتجات الطبية التي يمكن أن تضعف وظائف الكلى بشكل حاد (مثل مضادات ارتفاع ضغط الدم ومدرات البول ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) في المرضى الذين عولجوا بجلوكير.
عوامل الخطر الأخرى للحماض اللبني هي الإفراط في تناول الكحول، والقصور الكبدي، ومرض السكري غير المضبوط بشكل كافٍ ، والكيتوزيه، والصيام لفترات طويلة وأي حالات مرتبطة بنقص الأكسجة، وكذلك الاستخدام المتزامن للمنتجات الطبية التي قد تسبب الحماض اللبني.
يجب إبلاغ المرضى و / أو مقدمي الرعاية بمخاطر الإصابة بالحماض اللبني.
يتميز الحماض اللبني بضيق التنفس الحمضي وآلام في البطن وانخفاض حرارة الجسم تليها غيبوبة.
النتائج المعملية التشخيصية هي انخفاض درجة الحموضة في الدم (<7.35)، وزيادة مستويات اللاكتات في البلازما (> 5 مليمول / لتر) وزيادة فجوة الأنيون ونسبة اللاكتات / البيروفات.
في حالة الحماض اللبني، يجب نقل المريض إلى المستشفى على الفور.
يجب على الأطباء تنبيه المرضى إلى مخاطر وأعراض الحماض اللبني.

تأثير جلوكير على وظيفة الكلى

نظرًا لإفراز الجلوكير عن طريق الكلى ، يجب تحديد تصفية الكرياتينين (يمكن تقدير ذلك من مستويات الكرياتينين في الدم باستخدام صيغة Cockcroft-Gault) أو eGFR قبل بدء العلاج وبشكل منتظم بعد ذلك:
– على الأقل سنويًا في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.
– على الأقل مرتين إلى أربع مرات في السنة في المرضى الذين يعانون من مستويات الكرياتينين في الدم عند الحد الأدنى من الطبيعي وعند الأشخاص المسنين.
انخفاض وظائف الكلى عند كبار السن متكرر وبدون أعراض.
يجب توخي الحذر بشكل خاص في الحالات التي قد تتعرض فيها وظائف الكلى لضعف، على سبيل المثال عند بدء العلاج الخافض للضغط أو العلاج المدر للبول أو عند بدء العلاج بعقار مضاد للالتهاب غير الستيرويدي (NSAID).
في هذه الحالات ، يوصى أيضًا بفحص وظائف الكلى قبل بدء العلاج بـ Glucare.

وظيفة القلب

المرضى الذين يعانون من قصور القلب أكثر عرضة للإصابة بنقص الأكسجة والقصور الكلوي.
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن المستقر، يمكن استخدام جلوكير ٥٠٠ (Glucare) مع المراقبة المنتظمة لوظائف القلب والكلى.
للمرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد وغير المستقر، يمنع استخدام جلوكير ٥٠٠ (Glucare).
إدارة وسائط التباين المعالجة باليود
قد يؤدي إعطاء عوامل التباين اليود داخل الأوعية الدموية إلى التباين الناجم عن اعتلال الكلية، مما يؤدي إلى تراكم Glucare وزيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (معدل الترشيح الكبيبي بين 45 و 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2 )، يجب إيقاف جلوكير ٥٠٠ (Glucare) قبل 48 ساعة من إعطاء وسائط التباين باليود وعدم إعادته حتى 48 ساعة على الأقل بعد ذلك وفقط بعد انتهاء وظائف الكلى إعادة التقييم ولم يتدهور أكثر.

جراحة

يجب إيقاف Glucare في وقت الجراحة تحت التخدير العام أو التخدير النخاعي أو فوق الجافية.
يمكن استئناف العلاج في موعد لا يتجاوز 48 ساعة بعد الجراحة أو استئناف التغذية عن طريق الفم وبشرط إعادة تقييم وظيفة الكلى ووجد أنها مستقرة.
 الأطفال
يجب تأكيد تشخيص داء السكري من النوع 2 قبل بدء العلاج بـ جلوكير ٥٠٠ (Glucare).
لم يتم اكتشاف أي تأثير لـ جلوكير ٥٠٠ (Glucare) على النمو والبلوغ خلال الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة لمدة عام واحد، ولكن لا تتوفر بيانات طويلة الأجل حول هذه النقاط المحددة.
لذلك، يوصى بمتابعة دقيقة لتأثير Glucare hydrochloride على هذه المعلمات، في الأطفال المعالجين بـ Glucare hydrochloride، وخاصة الأطفال قبل البلوغ.
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و 12 سنة:
تم تضمين 15 شخصًا فقط تتراوح أعمارهم بين 10 و 12 عامًا في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة التي أجريت على الأطفال والمراهقين.
على الرغم من أن فعالية وسلامة جلوكير ٥٠٠ (Glucare) في هؤلاء الأطفال لا تختلف عن الفعالية والأمان لدى الأطفال الأكبر سنًا والمراهقين، يوصى بتوخي الحذر بشكل خاص عند وصفه للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و 12 عامًا.

احتياطات أخرى

يجب على جميع المرضى مواصلة نظامهم الغذائي بالتوزيع المنتظم لمقدار الكربوهيدرات خلال النهار.
لابد على المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن مواصلة نظامهم الغذائي المقيّد بالطاقة.
يجب إجراء الفحوصات المخبرية المعتادة لمراقبة مرض السكري بانتظام.
لا يسبب جلوكير هيدروكلوريد وحده نقص السكر في الدم، ولكن ينصح بالحذر عند استخدامه مع الأنسولين أو غيره من مضادات السكر الفموية (مثل سلفونيل يوريا أو ميجليتينيدات).

تحذيرات استخدام جلوكير ٥٠٠ 

يحتوي هذا المنتج على:
– ميثيل الصوديوم وبروبيل باراهيدروكسي بنزواتس. قد تسبب هذه ردود فعل تحسسية (ربما تتأخر).
– سائل مالتيتول. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء.
– سكروز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو قصور السكروز – أيزومالتاز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء. قد يكون السكروز ضارًا أيضًا بالأسنان.
– صوديوم: 7 ملغ لكل 5 مل جرعة. يجب أن يؤخذ في الاعتبار من قبل المرضى الذين يتبعون حمية الصوديوم الخاضعة للرقابة.
– بوتاسيوم – 14.5 مجم لكل 5 مل جرعة. يجب أن يؤخذ في الاعتبار من قبل المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى أو المرضى الذين يتناولون وجبات البوتاسيوم الخاضعة للرقابة.
– كبريتات الصوديوم. نادرا ما يسبب هذا تفاعلات فرط حساسية شديدة (حساسية) وتشنج قصبي.
– الايثانول. يحتوي هذا المنتج الطبي على كميات صغيرة من الإيثانول (كحول)، أقل من 100 مجم لكل 10 مل.

علاج جلوكير ٥٠٠ والحماض اللبني

الحماض اللبني، وهو من المضاعفات الأيضية النادرة جدًا ولكنه خطير، يحدث غالبًا عند التدهور الحاد في وظائف الكلى أو مرض القلب التنفسي أو الإنتان.

يحدث تراكم الميتفورمين مع تدهور حاد في وظائف الكلى ويزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني.
في حالة الجفاف (الإسهال الشديد أو القيء أو الحمى أو انخفاض تناول السوائل)، يجب التوقف عن تناول الميتفورمين مؤقتًا ويوصى بالاتصال بأخصائي الرعاية الصحية.
يجب البدء بحذر في المنتجات الطبية التي يمكن أن تضعف وظائف الكلى بشكل حاد (مثل مضادات ارتفاع ضغط الدم ومدرات البول ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) في المرضى المعالجين بالميتفورمين.
عوامل الخطر الأخرى للحماض اللبني هي الإفراط في تناول الكحول، والقصور الكبدي، ومرض السكري غير المضبوط بشكل كافٍ، والكيتوزيه، والصيام لفترات طويلة وأي حالات مرتبطة بنقص الأكسجة، وكذلك الاستخدام المتزامن للمنتجات الطبية التي قد تسبب الحماض اللبني.
يجب إبلاغ المرضى و / أو مقدمي الرعاية بخطر الإصابة بالحماض اللبني.
يتميز الحماض اللبني بضيق التنفس الحمضي ، وآلام في البطن ، وتشنجات عضلية، وهن، وانخفاض حرارة الجسم تليها غيبوبة.
في حالة الاشتباه في الأعراض، يجب على المريض التوقف عن تناول الميتفورمين وطلب العناية الطبية الفورية.
النتائج المختبرية التشخيصية هي انخفاض درجة الحموضة في الدم (<7.35)، وزيادة مستويات اللاكتات في البلازما (> 5 مليمول / لتر) وزيادة فجوة الأنيون ونسبة اللاكتات / البيروفات.
قد ترغب في الاطلاع على: حبوب جلوكوفاج وتأثيراته الجانبية 

إدارة عوامل التباين باليود

قد يؤدي إعطاء عوامل التباين اليود داخل الأوعية الدموية إلى تباين ناتج عن اعتلال الكلية، مما يؤدي إلى تراكم الميتفورمين وزيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني.

وظيفة الكلى و علاج جلوكير

جراحة
يجب التوقف عن تناول الميتفورمين في وقت الجراحة تحت التخدير العام أو التخدير النخاعي أو فوق الجافية. يمكن استئناف العلاج في موعد لا يتجاوز 48 ساعة بعد الجراحة أو استئناف التغذية عن طريق الفم وبشرط إعادة تقييم وظيفة الكلى ووجد أنها مستقرة.
سكان الأطفال
يجب تأكيد تشخيص داء السكري من النوع 2 قبل بدء العلاج بـ جلوكير ٥٠٠ (Glucare).
لم يتم اكتشاف أي تأثير لـ Glucare على النمو والبلوغ خلال الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة لمدة عام واحد ولكن لا تتوفر بيانات طويلة الأجل حول هذه النقاط المحددة.
لذلك يوصى بمتابعة دقيقة لتأثير جلوكير ٥٠٠ (Glucare) على هذه المعايير في الأطفال المعالجين بـ Glucare، وخاصة الأطفال قبل سن البلوغ.
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و 12 سنة:
تم تضمين 15 شخصًا فقط تتراوح أعمارهم بين 10 و 12 عامًا في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة التي أجريت على الأطفال والمراهقين. على الرغم من أن فعالية وسلامة جلوكير ٥٠٠ (Glucare) في هؤلاء الأطفال لا تختلف عن الفعالية والأمان لدى الأطفال الأكبر سنًا والمراهقين.
ويوصى بتوخي الحذر بشكل خاص عند وصفه للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و 12 عامًا.

احتياطات لمرضى السكري

يجب على جميع المرضى مواصلة نظامهم الغذائي بالتوزيع المنتظم لمقدار الكربوهيدرات خلال النهار.
لابد على المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن مواصلة نظامهم الغذائي المقيّد بالطاقة.
أيضا يجب إجراء الفحوصات المخبرية المعتادة لمراقبة مرض السكري بانتظام.
لا يسبب جلوكير بمفرده نقص السكر في الدم، ولكن ينصح بالحذر عند استخدامه مع الأنسولين أو مضادات السكر عن طريق الفم (مثل السلفونيل يوريا أو الميجليتينيدات).

التأثيرات على القدرة مرضى السكري عند القيادة

لا يؤثر جلوكير ٥٠٠ (Glucare) على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
لا يسبب الجلوكير الأحادي نقص السكر في الدم وبالتالي لا يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
ومع ذلك، يجب تنبيه المرضى إلى مخاطر نقص السكر في الدم عند استخدام جلوكير ٥٠٠ (Glucare) مع عوامل أخرى مضادة لمرض السكر (مثل سلفونيل يوريا، الأنسولين، ميجليتينيدات).
لا يسبب الجلوكير الأحادي نقص السكر في الدم وبالتالي لا يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
ومع ذلك، يجب تنبيه المرضى لخطر الإصابة بنقص سكر الدم عند استخدام (ميفورمين هيدروكلوريد) مع عوامل أخرى مضادة لمرض السكر (سلفونيل يوريا، إنسولين أو ميجليتينيدات).

تأثيرات غير مرغوبة لـ جلوكير ٥٠٠

أثناء بدء العلاج، تكون التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا هي الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن وفقدان الشهية والتي تختفي تلقائيًا في معظم الحالات.
للوقاية منها، يوصى بتناول جلوكير ٥٠٠ (Glucare) بجرعتين أو ثلاث جرعات يومية وزيادة الجرعات ببطء.
الأحداث الضائرة التي ارتبطت بـ Glucare مذكورة أدناه، مدرجة حسب فئة أعضاء النظام والتردد.
من المرجح أن تحدث التأثيرات غير المرغوب فيها بشكل خاص عند بدء العلاج أو عند زيادة الجرعة.
قد تحدث التفاعلات العكسية التالية أثناء العلاج بـ جلوكير ٥٠٠ (Glucare) وضمن كل مجموعة تكرارية، يتم تقديم التفاعلات العكسية بترتيب تقليل الجدية:

  • شائع جدًا (> 1/10).
  • مشترك (> 1/100 إلى <1/10).
  • غير شائع (> 1/1000 إلى <1/100).
  • نادر (> 1/10000 إلى <1/1000).
  • نادر جدًا (<1/10000).
  • غير معروف (لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة).

التأثيرات

فئة الجهاز تكرر تأثيرات غير مرغوبة
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية نادر جدا الحماض اللبني (مضاعفات أيضية خطيرة ، تحدث غالبًا عند التدهور الحاد في وظائف الكلى أو أمراض القلب والجهاز التنفسي أو الإنتان)
اضطرابات الجهاز العصبي شائع اضطراب الذوق
اضطرابات الجهاز الهضمي شائع جدا الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وآلام في البطن وفقدان الشهية ط
الاضطرابات الكبدية الصفراوية نادر جدا شذوذ اختبار وظائف الكبد أو التهاب الكبد الثاني
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد نادر جدا ردود فعل جلدية مثل حمامي ، حكة ، شرى

1) تحدث هذه الآثار غير المرغوبة في أغلب الأحيان أثناء بدء العلاج ويتم حلها تلقائيًا في معظم الحالات.
للوقاية منها، يوصى بتناول Glucare بجرعتين أو ثلاث جرعات يومية أثناء أو بعد الوجبات وقد تؤدي الزيادة البطيئة للجرعة أيضًا إلى تحسين تحمل الجهاز الهضمي.
2) تقارير معزولة عن شذوذ في اختبار وظائف الكبد أو التهاب الكبد الذي يتم حله عند التوقف عن استخدام جلوكير ٥٠٠ (Glucare).
الأطفال
في البيانات المنشورة وما بعد التسويق وفي الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة في مجموعة محدودة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 10 و 16 عامًا تم علاجهم خلال عام واحد، كان الإبلاغ عن الأحداث الضائرة مشابهًا في طبيعته وشدته لتلك التي تم الإبلاغ عنها عند البالغين.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

من المهم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي.
يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي ويُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر مخطط البطاقة الصفراء
أثناء بدء العلاج، تكون التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا هي الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن وفقدان الشهية والتي تختفي تلقائيًا في معظم الحالات.
للوقاية منها، يوصى بتناول الميتفورمين بجرعتين أو ثلاث جرعات يومية وزيادة الجرعات ببطء.
قد تحدث التفاعلات العكسية التالية أثناء العلاج بالميتفورمين. 
يتم تعريف الترددات على النحو التالي: شائعة جدًا:> 1/10؛ مشترك> 1/100، <1/10؛ غير شائع> 1 / 1،000 ، <1/100 ؛ نادر> 1/10000 ، <1 / 1،000؛ نادر جدًا <1/10000.

ضمن كل مجموعة تردد، يتم تقديم ردود الفعل السلبية من أجل تقليل الجدية.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية:

نادر جدا:
الحماض اللبني.
انخفاض امتصاص فيتامين ب 12 مع انخفاض مستويات المصل أثناء الاستخدام طويل الأمد للميتفورمين ويوصى بالنظر في مثل هذه المسببات المرضية إذا كان المريض يعاني من فقر الدم الضخم الأرومات.
اضطرابات الجهاز العصبي:
شائع: اضطراب الطعم
اضطرابات الجهاز الهضمي:
شائعة جدا: اضطرابات معدية معوية مثل الغثيان والقيء والاسهال وآلام البطن وفقدان الشهية.
وتحدث هذه الآثار غير المرغوب فيها بشكل متكرر أثناء بدء العلاج وتختفي تلقائيًا في معظم الحالات.
وللوقاية منها، يوصى بتناول الميتفورمين بجرعتين أو ثلاث جرعات يومية أثناء أو بعد الوجبات.
(قد تؤدي الزيادة البطيئة للجرعة أيضًا إلى تحسين تحمل الجهاز الهضمي).
الاضطرابات الكبدية الصفراوية:
نادر جدًا: تقارير معزولة عن شذوذ في اختبارات وظائف الكبد أو التهاب الكبد يتحلل عند التوقف عن تناول الميتفورمين.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:
نادرة جدا: تفاعلات جلدية مثل حمي، حكة.

الأطفال

في البيانات المنشورة وما بعد التسويق وفي الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة في مجموعة محدودة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 10 و 16 عامًا تم علاجهم خلال عام واحد.
وكان الإبلاغ عن الأحداث الضائرة مشابهًا في طبيعته وشدته لتلك التي تم الإبلاغ عنها عند البالغين.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
من المهم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي. يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي.
جلوكير ٥٠٠

الجرعة المفرطة لعلاج جلوكير ٥٠٠ 

الأعراض:
لم يتم ملاحظة نقص سكر الدم مع جرعات Glucare hydrochloride التي تصل إلى 85 جم، على الرغم من حدوث الحماض اللبني في مثل هذه الظروف.
قد تؤدي الجرعات الزائدة من جلوكير ٥٠٠ (Glucare) أو المخاطر المصاحبة إلى الإصابة بالحماض اللبني.
إدارة:
لم يتم ملاحظة نقص سكر الدم مع جرعات Glucare التي تصل إلى 85 جم، على الرغم من حدوث الحماض اللبني في مثل هذه الظروف.
وقد تؤدي الجرعات الزائدة من جلوكير ٥٠٠ (Glucare) أو المخاطر المصاحبة إلى الإصابة بالحماض اللبني.
ويعد الحماض اللبني حالة طبية طارئة ويجب معالجتها في المستشفى وهي الطريقة الأكثر فعالية لإزالة اللاكتات والجلوكير هي غسيل الكلى.

الخصائص الدوائية لـ جلوكير ٥٠٠ 

الفصيلة العلاجية: الأدوية الخافضة لسكر الدم، البيغوانيدات.
آلية العمل
جلوكير هيدروكلوريد هو عقار بيجوانيد له تأثيرات خافضة لفرط سكر الدم، مما يخفض مستوى الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل دون أن يحفز إفراز الأنسولين وبالتالي لا ينتج نقص السكر في الدم.

التأثير الديناميكي الدوائي

قد يعمل Glucare hydrochloride عبر 3 آليات:
(1) الحد من إنتاج الجلوكوز في الكبد عن طريق تثبيط استحداث السكر وتحلل الجليكوجين.
(2) في العضلات، عن طريق زيادة حساسية الأنسولين، وتحسين امتصاص الجلوكوز المحيطي واستخدامه.
(3) تأخير امتصاص الجلوكوز المعوي.
يحفز جلوكير هيدروكلوريد تخليق الجليكوجين داخل الخلايا من خلال العمل على سينثيز الجليكوجين.
يزيد Glucare hydrochloride من قدرة النقل لجميع أنواع ناقلات الجلوكوز الغشائية المعروفة حتى الآن.
في الدراسات السريرية، ارتبط استخدام جلوكير ٥٠٠ (Glucare) إما بثبات وزن الجسم أو فقدان الوزن بشكل متواضع.
في البشر، بصرف النظر عن تأثيره على نسبة السكر في الدم، فإن جلوكير ٥٠٠ (Glucare) له تأثيرات إيجابية على استقلاب الدهون.
وقد ظهر هذا في الجرعات العلاجية في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة أو متوسطة المدى أو طويلة المدى:
يقلل Glucare hydrochloride من إجمالي الكوليسترول ومستويات الكوليسترول الضار LDL ومستويات الدهون الثلاثية.

الفعالية والأمان السريريان لعلاج جلوكير ٥٠٠

أثبتت الدراسة العشوائية المرتقبة (UKPDS) الفائدة طويلة المدى للتحكم المكثف في نسبة الجلوكوز في الدم لدى المرضى البالغين المصابين بداء السكري من النوع الثاني.
أظهر تحليل نتائج المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن والذين عولجوا بـ جلوكير ٥٠٠ (Glucare) بعد فشل النظام الغذائي وحده:
– انخفاض كبير في المخاطر المطلقة لأي مضاعفات مرتبطة بالسكري في مجموعة Glucare (29.8 حدث / 1000 مريض – سنة) مقابل النظام الغذائي وحده (43.3 حدث / 1000 مريض – سنة)، P = 0.0023، مقابل السلفونيل يوريا مجتمعة و مجموعات الأنسولين الأحادي (40.1 حدث / 1000 مريض – سنة)، ع = 0.0034.
– انخفاض كبير في الخطر المطلق للوفيات المرتبطة بالسكري: Glucare 7.5 أحداث / 1000 مريض – سنة، النظام الغذائي وحده 12.7 حدث / 1000 مريض – سنة، p = 0.017.
– حدوث انخفاض كبير في المخاطر المطلقة للوفيات الإجمالية: Glucare 13.5 حدث / 1000 مريض – سنة مقابل النظام الغذائي وحده 20.6 حدث / 1000 مريض – سنة (P = 0.011) ، مقابل مجموعتي علاج الأنسولين الأحادي والسلفونيل يوريا مجتمعة 18.9 حدث / 1000 مريض – سنوات (ع = 0.021).
– انخفاض كبير في الخطر المطلق لحدوث احتشاء عضلة القلب: Glucare 11 حدث / 1000 مريض – سنة، النظام الغذائي وحده 18 حدثًا / 1000 مريض – سنة (p = 0.01).
لم تظهر الفوائد المتعلقة بالنتائج السريرية لـ جلوكير ٥٠٠ (Glucare) المستخدم كعلاج من الدرجة الثانية، بالاشتراك مع السلفونيل يوريا.
في مرض السكري من النوع الاول، تم استخدام مزيج Glucare hydrochloride والأنسولين في مرضى مختارين، ولكن لم يتم تحديد الفائدة السريرية لهذه المجموعة رسميًا.

 الأطفال

أظهرت الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة التي أجريت على مجموعة محدودة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 10-16 عامًا تم علاجهم خلال عام واحد استجابة مماثلة في التحكم في نسبة السكر في الدم لتلك التي لوحظت عند البالغين.

مجموعة العلاج الدوائي: أدوية خفض نسبة الجلوكوز في الدم، باستثناء الأنسولين، وكود Biguanides ATC: A10BA02

آلية العمل جلوكير ٥٠٠ 

جلوكير هو عقار بيغوانيد له تأثيرات خافضة لفرط سكر الدم، مما يخفض مستوى الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل لا يحفز إفراز الأنسولين وبالتالي لا ينتج نقص السكر في الدم.
قد يعمل جلوكير ٥٠٠ (Glucare) عبر 3 آليات:
(1) الحد من إنتاج الجلوكوز في الكبد عن طريق تثبيط استحداث السكر وتحلل الجليكوجين.
(2) في العضلات، عن طريق زيادة حساسية الأنسولين، وتحسين امتصاص الجلوكوز المحيطي والاستفادة منه.
(3) وتأخر امتصاص الجلوكوز المعوي.
يحفز Glucare تخليق الجليكوجين داخل الخلايا من خلال العمل على سينسيز الجليكوجين.
يزيد Glucare من قدرة النقل لجميع أنواع ناقلات الجلوكوز الغشائية المعروفة حتى الآن.
في البشر، بصرف النظر عن تأثيره على نسبة السكر في الدم، فإن Glucare لها تأثيرات إيجابية على استقلاب الدهون.
وقد ظهر هذا في الجرعات العلاجية في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة أو متوسطة المدى أو طويلة المدى:
يقلل Glucare من الكوليسترول الكلي وكوليسترول LDL ومستويات الدهون الثلاثية.
في الدراسات السريرية، ارتبط استخدام الميتفورمين إما بثبات وزن الجسم أو بفقدان متواضع للوزن.

الفعالية السريرية لـ جلوكير ٥٠٠ 

أثبتت الدراسة العشوائية المرتقبة (UKPDS) الفائدة طويلة المدى للتحكم المكثف في نسبة الجلوكوز في الدم لدى المرضى البالغين المصابين بداء السكري من النوع الثاني.
أظهر تحليل نتائج المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن والذين عولجوا بـ Glucare بعد فشل النظام الغذائي وحده:
oa انخفاض كبير في المخاطر المطلقة لأي مضاعفات مرتبطة بمرض السكري في مجموعة Glucare (29.8 حدثًا / 1000 مريض – سنة) مقابل النظام الغذائي وحده (43.3 حدثًا / 1000 مريض – سنة)، P = 0.0023، مقابل السلفونيل يوريا والأنسولين معًا مجموعات العلاج الأحادي (40.1 حدث / 1000 مريض – سنة)، ع = 0.0034.
oa انخفاض كبير في الخطر المطلق للوفيات المرتبطة بالسكري: Glucare 7.5 أحداث / 1000 مريض – سنة، النظام الغذائي وحده 12.7 حدث / 1000 مريض – سنة، p = 0.017 .
أيضا oa انخفاض كبير في المخاطر المطلقة للوفيات الإجمالية: Glucare 13.5 حدثًا / 1000 مريض – سنة مقابل النظام الغذائي وحده 20.6 حدثًا / 1000 مريض – سنة (P = 0.011) ، مقابل مجموعتي العلاج الأحادي بالسلفونيل يوريا والأنسولين معًا 18.9 حدثًا / 1000 مريض- سنوات (ع = 0.021).
oa انخفاض كبير في المخاطر المطلقة لاحتشاء عضلة القلب: Glucare 11 حدث / 1000 مريض – سنة، النظام الغذائي وحده 18 حدثًا / 1000 مريض – سنة (p = 0.01).
لم تظهر الفوائد المتعلقة بالنتائج السريرية لـ Glucare المستخدم كعلاج من الدرجة الثانية، بالاشتراك مع السلفونيل يوريا.
في مرض السكري من النوع 1، تم استخدام مزيج جلوكير ٥٠٠ (Glucare) والأنسولين في مرضى مختارين، ولكن لم يتم تحديد الفائدة السريرية لهذه المجموعة رسميًا.

 الأطفال

أظهرت الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة التي أجريت على مجموعة محدودة من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 10-16 عامًا تم علاجهم خلال عام واحد استجابة مماثلة في التحكم في نسبة السكر في الدم لتلك التي لوحظت عند البالغين.

جلوكير ٥٠٠

خصائص حركية لـ جلوكير ٥٠٠

استيعاب:
بعد جرعة فموية من Glucare hydrochloride جلوكير ٥٠٠، يتم الوصول إلى T max في حوالي 2.5 ساعة. التوافر البيولوجي المطلق لقرص 500 مجم أو 850 مجم من Glucare hydrochloride هو حوالي 50-60٪ في الموضوعات الصحية.
بعد جرعة فموية، كان الجزء غير الممتص الذي تم استعادته في البراز 20-30٪.
بعد تناوله عن طريق الفم، يكون امتصاص جلوكير ٥٠٠ (Glucare) hydrochloride مشبعًا وغير مكتمل ومن المفترض أن الحرائك الدوائية لامتصاص Glucare غير خطية.
في جرعات Glucare الموصى بها وجداول الجرعات، يتم الوصول إلى تركيزات بلازما الحالة المستقرة في غضون 24 إلى 48 ساعة وتكون عمومًا أقل من 1 ميكروغرام / مل.
في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة، لم يتجاوز الحد الأقصى لمستويات البلازما Glucare hydrochloride (C max ) 5 ميكروغرام / مل، حتى عند الجرعات القصوى.
يقلل الطعام من مدى امتصاص الجلوكير ويؤخر قليلاً، بعد إعطاء جرعة 850 ملغ، لوحظ انخفاض تركيز البلازما بنسبة 40٪، وانخفاض بنسبة 25٪ في المساحة تحت المنحنى (AUC) (المنطقة الواقعة تحت المنحنى) وإطالة مدة 35 دقيقة للوصول إلى ذروة تركيز البلازما (الأهمية السريرية لهذه النتائج غير معروفة).

توزيع:

ارتباط بروتين البلازما لا يكاد يذكر، وينقسم جلوكير هيدروكلوريد إلى كريات الدم الحمراء وتكون ذروة الدم أقل من ذروة البلازما وتظهر في نفس الوقت تقريبًا.
تمثل خلايا الدم الحمراء على الأرجح قسمًا ثانويًا للتوزيع ومتوسط ​​حجم التوزيع (Vd) تراوح بين 63-276 لترًا.

الإستقلاب:

يفرز غلوكير هيدروكلوريد في البول دون تغيير لم يتم تحديد أي مستقلبات في البشر.
إزالة:
تبلغ نسبة التصفية الكلوية لـ Glucare> 400 مل / دقيقة، مما يشير إلى أن Glucare يتم التخلص منه عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي، بعد جرعة فموية، يكون نصف عمر الإطراح النهائي الظاهري حوالي 6.5 ساعة.
عند ضعف وظائف الكلى ، ينخفض ​​التصفية الكلوية بما يتناسب مع الكرياتينين وبالتالي يطول عمر النصف للتخلص، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الجلوكير في البلازما.

الخصائص في مجموعات محددة من المرضى

القصور الكلوي
البيانات المتاحة في الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي معتدل شحيحة ولا يمكن إجراء تقدير موثوق للتعرض الجهازي لـ جلوكير ٥٠٠ (Glucare) في هذه المجموعة الفرعية مقارنة بالأشخاص الذين يعانون من وظائف كلوية طبيعية.
لذلك يجب أن يتم تعديل الجرعة بناءً على اعتبارات الفعالية السريرية / التحمل.
عدد الأطفال:
دراسة جرعة واحدة: بعد جرعة واحدة من جلوكير ٥٠٠ (Glucare) hydrochloride 500mg، أظهر مرضى الأطفال ملامح حركية دوائية مماثلة لتلك التي لوحظت في البالغين الأصحاء.
دراسة الجرعات المتعددة: البيانات مقصورة على دراسة واحدة بعد الجرعات المتكررة من 500 مجم مرتين يوميًا لمدة 7 أيام، في مرضى الأطفال، تم تقليل ذروة تركيز البلازما (C max ) والتعرض الجهازي (AUC0-t) بحوالي 33 ٪ و 40 ٪ على التوالي، مقارنة بالبالغين المصابين بالسكري الذين تلقوا العلاج المتكرر.
جرعة 500 مجم هي مرتين يومياً لمدة 14 يوم نظرًا لأن الجرعة يتم معايرتها بشكل فردي بناءً على التحكم في نسبة السكر في الدم، فإن هذا يعد ذا صلة سريرية محدودة.

استيعاب جلوكير ٥٠٠ 

بعد جرعة فموية من جلوكير ٥٠٠ (Glucare) يتم الوصول إلى أقصى تركيز للبلازما (C max ) في حوالي 2.5 ساعة (T كحد أقصى ). التوافر البيولوجي المطلق لقرص Glucare 500 مجم أو 850 مجم هو حوالي 50-60٪ في الأشخاص الأصحاء. بعد جرعة فموية، كان الجزء غير الممتص الذي تم استعادته في البراز 20-30٪.
بعد تناوله عن طريق الفم، يكون امتصاص الجلوكير مشبعًا وغير مكتمل، ومن المفترض أن الحرائك الدوائية لامتصاص Glucare غير خطية.
في جرعات  جلوكير ٥٠٠ (Glucare) الموصى بها وجداول الجرعات، يتم الوصول إلى تركيزات بلازما الحالة المستقرة في غضون 24 إلى 48 ساعة وتكون عمومًا أقل من 1 ميكروغرام / مل.
في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة، لم يتجاوز الحد الأقصى لمستويات البلازما Glucare (C max ) 4 ميكروغرام / مل، حتى عند الجرعات القصوى.
يقلل الطعام من مدى امتصاص الجلوكير ويؤخر قليلاً. بعد إعطاء جرعة 850 ملغ، لوحظ انخفاض تركيز البلازما بنسبة 40٪، وانخفاض بنسبة 25٪ في المساحة تحت المنحنى (المنطقة تحت المنحنى) وإطالة 35 دقيقة من الوقت إلى ذروة تركيز البلازما، الأهمية السريرية لهذه النتائج غير معروفة.

توزيع:

ارتباط بروتين البلازما لا يكاد يذكر ينقسم Glucare إلى كريات الدم الحمراء.
تكون ذروة الدم أقل من ذروة البلازما وتظهر في نفس الوقت تقريبًا.
تمثل خلايا الدم الحمراء على الأرجح قسمًا ثانويًا للتوزيع. تراوح متوسط ​​حجم التوزيع (Vd) بين 63-276 لترًا.

الإستقلاب:

يفرز الجلوكير في البول دون تغيير. لم يتم تحديد أي مستقلبات في البشر.
إزالة:
يبلغ التصفية الكلوية لـ Glucare> 400 مل / دقيقة ، مما يشير إلى أن Glucare يتم التخلص منه عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي.
بعد جرعة فموية، يكون نصف عمر الإطراح النهائي الظاهري حوالي 6.5 ساعة.
عند ضعف وظائف الكلى، ينخفض ​​التصفية الكلوية بما يتناسب مع الكرياتينين وبالتالي يطول عمر النصف للتخلص، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الجلوكير في البلازما.
الأطفال
دراسة جرعة واحدة: بعد جرعة واحدة من Glucare 500 mg، أظهر مرضى الأطفال صورة حركية مماثلة لتلك التي لوحظت في البالغين الأصحاء.
دراسة الجرعات المتعددة: البيانات مقصورة على دراسة واحدة. بعد الجرعات المتكررة من 500 مجم مرتين يوميًا لمدة 7 أيام في مرضى الأطفال، تم تقليل ذروة تركيز البلازما (C max ) والتعرض الجهازي (AUC 0-t ) بحوالي 33٪ و 40٪، على التوالي، مقارنة بالبالغين المصابين بالسكري الذين تلقوا جرعات متكررة 500 مجم مرتين يوميًا لمدة 14 يومًا. نظرًا لأن الجرعة يتم معايرتها بشكل فردي بناءً على التحكم في نسبة السكر في الدم، فإن هذا يعد ذا صلة سريرية محدودة.

مجموعة العلاج الدوائي

أدوية خفض جلوكوز الدم، بيجوانيدات
أدوية خفض نسبة الجلوكوز في الدم، باستثناء الأنسولين، وكود Biguanides ATC: A10BA02

بيانات السلامة قبل السريرية جلوكير ٥٠٠ 

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية حول علم الأدوية الآمن، والسمية بالجرعات المتكررة، والسمية الجينية، وإمكانية الإصابة بالسرطان، والسمية الإنجابية
لا تكشف البيانات قبل السريرية أي خطر خاص على البشر استنادًا إلى الدراسات التقليدية حول علم الأدوية الآمن، والسمية المتكررة للجرعات، والسمية الجينية، وإمكانية الإصابة بالسرطان، والسمية الإنجابية.
______________________________________________________________
المصدر:
pillintrip
اترك رد

لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني.